中國粉體網(wǎng)訊 藥物制劑是由主藥、輔料及工藝組合而成的最終產(chǎn)品，輔料是其中必不可少的重要組分�？梢赃@么說，藥用輔料是藥物制劑的基礎(chǔ)材料和重要組成部分，在制劑劑型和生產(chǎn)中起關(guān)鍵作用。隨著藥用輔料生產(chǎn)技術(shù)的迅速發(fā)展，具有低吸濕性、對(duì)原輔料和人體惰性、優(yōu)異的壓片性能與口感良好的優(yōu)良輔料正在口服固體制劑的開發(fā)中被越來越多地關(guān)注。
微粉硅膠
微粉硅膠即二氧化硅，別名白炭黑、硅膠、沉淀硅膠、Silicon Gel，Preeipitated Silica，White Carbou等。分子式為SiO2·nH2O, 相對(duì)分子量為60.08。
微粉硅膠，是一種流動(dòng)性好、純度高、無污染的白色粉末，具有粒徑小，比表面積大、孔隙多等特點(diǎn)，同時(shí)表面分布的硅羥基使其有良好的吸附性能。在制藥領(lǐng)域，微粉硅膠是一種非常好用的藥用輔料，在片劑制作過程中是極好的流動(dòng)促進(jìn)劑，可以極大地改善顆粒流動(dòng)性，提高松密度，使制得的片劑硬度增加，崩解時(shí)限縮短，從而提高藥物溶出速度。另外，微粉硅膠由于具有吸附水分、促進(jìn)流動(dòng)的特性，非常適合中藥企業(yè)應(yīng)用于中成藥浸膏中，其在藥物制劑中的應(yīng)用已受到越來越多的關(guān)注。
微粉硅膠的優(yōu)點(diǎn)
1）是單一無機(jī)化合物，化學(xué)、物理性能穩(wěn)定，不會(huì)與藥品制劑中的主要成分起反應(yīng)，可確保藥物療效；
2）具有很好的吸水性，可使藥品的崩解時(shí)限縮短而不影響制劑的賦形；
3）不含淀粉、蛋白質(zhì)，制劑不會(huì)霉變而導(dǎo)致藥物失效；
4）在藥品制劑分析時(shí)能單獨(dú)分離，對(duì)常規(guī)容量分析、可見紫外光分光光度及色譜分析，甚至離子譜分析均不產(chǎn)生干擾，影響分析的準(zhǔn)確性；
5）在藥物體內(nèi)代謝過程中以原形排出，不被代謝吸收，保證了藥物不良反應(yīng)降至最低。
微粉硅膠在制劑中的多面應(yīng)用
微粉硅膠在制藥行業(yè)中作為潤滑劑和助流劑。潤滑劑可減少?zèng)_模的摩擦，增加顆粒的滑動(dòng)性，使其填充良好，片劑密度分布均勻，也保證了推出片劑的完整性。助流劑減少了顆粒間的摩擦力，增加了流動(dòng)性，可滿足高速轉(zhuǎn)動(dòng)的壓片機(jī)所需迅速、均勻填充的要求，也能保證片重差異符合要求。
在藥劑制造中，它主要用作崩解劑、抗黏劑、助流劑，以提高藥物溶出速度。在顆粒劑制造中，可用作內(nèi)干燥劑，以增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性。它也是微囊材料之一，加入囊中能使微囊的密度和比表面積增加，流動(dòng)性增強(qiáng)，微粉硅膠還可以作為助濾劑、澄清劑和消泡劑，以及液體制劑的助懸劑、增稠劑等。
硅化微晶纖維素
硅化微晶纖維素( SMCC) ，指的是表面沉積或黏附有微粉硅膠的微晶纖維素。具體是由微晶纖維素和二氧化硅以不同質(zhì)量比混合，經(jīng)過噴霧干燥制成，具有更好的流動(dòng)性能，是隨直接壓片技術(shù)的需要而推出的一種改性微晶纖維素。2016年國家食品藥品監(jiān)督管理總局發(fā)布的《關(guān)聯(lián)審評(píng)藥用輔料申報(bào)資料要求》中明確其為共混輔料 (共處理輔料 )，主要用于直接壓片工藝。
硅化微晶纖維素在制劑中的具體應(yīng)用
（1）片劑直壓片中作稀釋劑
SMCC具有良好的流動(dòng)性、可壓實(shí)性及優(yōu)良的重新再加工性能 ( 指批次生產(chǎn)不合格時(shí)可重新粉碎進(jìn)行再加工，且其性質(zhì)基本不發(fā)生變化的能力 )，經(jīng)常用作片劑的稀釋劑或填充劑，在直壓片中解決一些熱不穩(wěn)定、含大劑量活性成分的片劑體積大及中藥活性藥物易吸水黏沖等問題。
（2）特定劑量片劑
對(duì)于特定的藥物劑量，要保證含量均勻，需要較少的稀釋劑，SMCC大的比表面積特性賦予了其優(yōu)良的分散性能，使其在小劑量片劑制備時(shí)可使用較少的量來進(jìn)行壓片。對(duì)于一些需要大劑量給藥才能達(dá)到療效、普通濕法制粒易造成片劑顆粒大等工藝難題，利用SMCC良好的黏合性及可壓性，可在減少輔料量的情況下制得可壓性和崩解性良好及藥物含量均勻的片劑，最終實(shí)現(xiàn)大劑量藥物小體積給藥。
（3）片劑片芯或丸芯的制備
片劑片芯由于包衣的需要，基本要求是其表面光滑、均勻且抗張性強(qiáng)，丸芯則要求表面圓整、粒徑均勻、密實(shí)且脆碎度低，二者都需要良好的表面光潔度及抗張性。研究表明SMCC具有較大的比表面積及較低的振實(shí)密度，制備片芯時(shí)添加20％左右的SMCC可使片芯具有更強(qiáng)的抗張強(qiáng)度及較小的尺寸。
（4）快速崩解藥物 ( 口腔崩解片、分散片 )
SMCC具有較大的比表面積，賦予用其制備的制劑良好的崩解性，因此在實(shí)際制劑中主要用于制備口腔崩解片及中藥分散片。在中藥制劑制備過程中，大多中藥都易吸潮黏結(jié)，由于SMCC對(duì)水敏感性低且可吸收儲(chǔ)存水分，可作為一種稀釋劑來解決易吸潮和黏性較大的中藥浸膏在制備分散片中的工藝難題。
小結(jié)：
微粉硅膠具有抗結(jié)、潤滑、吸附、載體等多種功能，因此，以微粉硅膠制造的顆粒、片劑，色澤均勻、光潔度好。2017年10月1日，中共中央辦公廳、國務(wù)院辦公廳印發(fā)《關(guān)于深化審評(píng)審批制度改革鼓勵(lì)藥品醫(yī)療器械創(chuàng)新的意見》，實(shí)行藥品與藥用原輔料和包裝材料關(guān)聯(lián)審批制度，這對(duì)包括藥用輔料二氧化硅在內(nèi)的醫(yī)藥輔料提出了更加嚴(yán)格的質(zhì)量控制要求。
目前，SMCC已在口腔崩解片中用于加速崩解及提高口感，在中藥分散片中提高藥物分散均勻性及降低對(duì)水的敏感性，提升片芯的滾圓程度及均勻性，以及解決一些無法通過濕法制粒壓片、只能通過直接壓片的特殊藥物在壓片時(shí)易碎及藥物分散不均勻等問題，其在未來的制劑工業(yè)中有著極大的應(yīng)用潛能及價(jià)值。
參考來源：
1、董志江，李鳳和等.硅化微晶纖維素的研究進(jìn)展
2、門靖，賈瑋等.藥用輔料二氧化硅在醫(yī)藥制劑中的應(yīng)用研究進(jìn)展
3、蘇碧華，王介慶等.新型藥用輔料微粉硅膠在藥物制劑生產(chǎn)中的應(yīng)用
4、韓鵬，陳方城等.硅化微晶纖維素粉體流動(dòng)性評(píng)價(jià)
5、彭琛.口服固體制劑藥用輔料的研究進(jìn)展
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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