編號:NMJS01917
篇名:嗎替麥考酚酯納米混懸劑的制備及其在兔眼內(nèi)藥動學(xué)研究
作者:姜皓然; 辛萌; 楊麗娜; 吳祥根;
關(guān)鍵詞:嗎替麥考酚酯; 霉酚酸; 納米混懸劑; 殼聚糖;
機構(gòu): 山東省眼科研究所山東省眼科學(xué)重點實驗室-省部共建國家重點實驗室培育基地;
摘要: 目的:研究普通嗎替麥考酚酯納米混懸劑及經(jīng)殼聚糖修飾的嗎替麥考酚酯納米混懸劑在兔眼角膜粘附性、淚液和房水藥物動力學(xué)特性。方法:以薄膜分散-高壓乳勻法制備納米混懸劑,并進一步選用殼聚糖修飾納米藥物粒子制得具有粘附作用、帶正電荷的殼聚糖修飾型納米混懸劑。HPLC法檢測角膜粘附、淚液和房水中的嗎替麥考酚酯和霉酚酸的含量。結(jié)果:混懸劑滴眼液呈米黃色乳液狀,納米混懸劑和殼聚糖修飾型納米混懸劑藥物粒子呈圓球狀,粒徑均一,納米混懸劑平均粒徑592 nm,多分散系數(shù)(Pdl)為0.114,Zeta為-29.6 mV,殼聚糖修飾型納米混懸劑平均粒徑442 nm,Pdl為0.096,Zeta為+45mV。與普通混懸劑滴眼液相比,納米混懸劑的角膜粘附性、淚液和房水中藥物濃度明顯提高,而殼聚糖修飾型納米混懸劑則可進一步提高角膜粘附性和淚液、房水中藥物濃度。結(jié)論:納米混懸劑可以促進和提高嗎替麥考酚酯眼局部給藥后角膜粘附和藥物吸收,而殼聚糖修飾型納米混懸劑可進一步促進和提高藥物的角膜粘附和吸收。