編號：FTJS01874
篇名：超細藥物晶體顆粒的制備及其溶出性能
作者：張智亮； 陳艷雅； 樂園； 趙宏； 曾曉飛； 陳建峰；
關鍵詞： 水難溶性藥物； 轉晶； 晶體顆粒； 溶出度；
機構： 北京化工大學納米材料先進制備技術與應用科學教育部重點實驗室； 北京化工大學教育部超重力工程研究中心；
摘要： 以水難溶性藥物伊曲康唑為模型藥物,研究了無定形納米藥物粒子的轉晶過程,制備了超細伊曲康唑晶體顆粒,并研究了其溶出性能。實驗采用三種藥用表面活性劑作為添加劑,分別考察了它們對藥物晶型的影響,并研究了轉晶時間、溫度以及高壓均質(zhì)過程對藥物晶型及顆粒大小的影響。結果表明,以泊洛沙姆407(F127)為添加劑,可將無定形粒子轉為結晶型顆粒,并可有效控制顆粒的粒徑。適宜的轉晶時間為10 min,實驗可在室溫下操作。高壓均質(zhì)過程可有效地減小晶體顆粒的大小,在均質(zhì)壓力100 MPa,均質(zhì)次數(shù)為15次的條件下,可得到平均粒徑為0.82μm的超細晶體顆粒。通過噴霧干燥法,可得到超細伊曲康唑粉體。體外溶出度測試結果表明,超細伊曲康唑粉體的溶出速率遠優(yōu)于原料藥,超細藥物粉體20 min即可溶出35.3%,而同期原料藥的溶出度只有2.6%。
