編號(hào)：NMJS09114
篇名：烯丙孕素緩釋微球的制備及特性研究
作者：陳沃俊 張志遠(yuǎn) 鄧翔云 張妙齊 曾藹寧 冼偉杭 陳勝鋒 陳志勝 計(jì)慧琴 劉璨穎 張暉 白銀山 王丙云
關(guān)鍵詞： 烯丙孕素 緩釋微球 mPEG-PLA 體外釋放 藥物穩(wěn)定性
機(jī)構(gòu)： 佛山科學(xué)技術(shù)學(xué)院生命科學(xué)與工程學(xué)院
摘要： 為提高烯丙孕素的生物利用度,減少給藥次數(shù),降低豬場(chǎng)的養(yǎng)殖成本,旨在制備一種具有緩釋長(zhǎng)效性能的烯丙孕素緩釋微球。以單甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(mPEG-PLA)為載體材料,采用乳化-溶劑揮發(fā)法制備烯丙孕素緩釋微球,在模擬胃腸道環(huán)境的溶出介質(zhì)中測(cè)定烯丙孕素緩釋微球的體外釋放情況,并對(duì)烯丙孕素緩釋微球的藥物穩(wěn)定性進(jìn)行考察。結(jié)果顯示,烯丙孕素緩釋微球的最佳制備條件為攪拌速度1000 r/min,水相中吐溫-80含量0.2%,mPEG-PLA質(zhì)量濃度0.07 g/mL,油水體積比0.6,水相中明膠含量1.0%;以最佳制備條件制得的烯丙孕素緩釋微球平均包封率為(95.64±0.23)%,平均載藥量為(9.83±0.61)%,mPEG-PLA對(duì)烯丙孕素的包埋效果最佳。烯丙孕素緩釋微球呈球形或近球形,外觀圓整,平均粒徑為82.3μm。烯丙孕素緩釋微球能在分別含1%吐溫-80,pH 1.2、pH 4.1以及pH 6.8這3種不同溶出介質(zhì)中持續(xù)釋放4 h以上,且釋放機(jī)理符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)方程。烯丙孕素緩釋微球在高濕環(huán)境中的穩(wěn)定性良好,但在高溫和強(qiáng)光照射的條件下儲(chǔ)存10 d時(shí),烯丙孕素的含量分別下降3.00%和11.92%。烯丙孕素緩釋微球具有緩釋的性能,且制備方法簡(jiǎn)單,包封率高,載藥量好,易于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn),可進(jìn)一步推動(dòng)烯丙孕素在養(yǎng)豬業(yè)的開(kāi)發(fā)利用。
