編號：FTJS10394
篇名：搭載雷帕霉素納米晶的透明質(zhì)酸微針貼片的制備及性質(zhì)初步探究
作者：王柏霖 孫潔芳 丁曉航 汪川 于文淵 趙月華 高千龍 馬茜 于洋
關(guān)鍵詞： 透明質(zhì)酸 可溶性微針 雷帕霉素納米晶 藥物緩釋 可降解生物材料
機構(gòu)： 首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京安貞醫(yī)院心臟外科 北京市疾病預(yù)防控制中心中心實驗室 黃驊市人民醫(yī)院超聲科 云南中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)院
摘要： 目的可降解載藥微針可以持續(xù)、安全、無痛地實現(xiàn)局部藥物緩釋,而微針載藥系統(tǒng)用于心血管領(lǐng)域可最大程度發(fā)揮藥物的局部抗凝,抑制內(nèi)膜增生,減小藥物全身給藥帶來的毒副作用。為此本文制備了一款搭載雷帕霉素納米晶的透明質(zhì)酸(hyaluronic acid,HA)微針貼片,并對該貼片進行初步理化性質(zhì)評價、體外模擬釋藥性能評估以及刺入大隱靜脈性能的分析評價。方法首先以150萬分子量的透明質(zhì)酸為基材摻雜的雷帕霉素水相納米晶混懸液(rapamycin nanoparticles,RAP-NPs)形成藥物均勻分散的水凝膠;然后通過聚二甲基硅氧烷微針模板(polydimethylsiloxane,PDMS)制備可溶于水的雷帕霉素水相納米晶混懸液的透明質(zhì)酸微針貼片(hyaluronic acid-rapamycin-microneedle,HA-RAP-MN);最后對這種載藥微針進行初步理化性質(zhì)評價和體外模擬釋藥性能分析評價。結(jié)果RAP-NPs水相混懸液可與HA水凝膠形成混勻的混合物,使藥物能夠均勻分散在微針中并持續(xù)釋放藥物,解決了難溶性藥物分子無法在HA水凝膠中均勻分散的技術(shù)瓶頸。藥物模擬釋放實驗表明雷帕霉素可在8h內(nèi)釋放70%以上,達到緩釋效果。免疫熒光結(jié)果表明雷帕霉素均勻分布于靜脈中膜及內(nèi)膜。結(jié)論可溶于水的雷帕霉素水相納米晶混懸液的透明質(zhì)酸微針貼片在局部降低冠狀動脈旁路移植術(shù)后內(nèi)膜增生方面具有可預(yù)期的應(yīng)用潛力。
