編號：NMJS09016
篇名：維生素E聚乙二醇琥珀酸酯乳化α-生育酚琥珀酸酯納米乳的制備及體外抗腫瘤細(xì)胞活性評價(jià)
作者：齊雪靜 曹輝 趙宇 張引蘭
關(guān)鍵詞： α生育酚 納米復(fù)合物 維生素E聚乙二醇琥珀酸酯 納米乳 體外抗腫瘤
機(jī)構(gòu)： 南京市第二醫(yī)院、南京中醫(yī)藥大學(xué)附屬南京醫(yī)院藥學(xué)部 齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院
摘要： 目的探索以維生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)做乳化劑,制備α-生育酚琥珀酸酯納米乳(T-NE),對納米乳進(jìn)行處方優(yōu)化、制備方法以及制劑學(xué)性質(zhì)考察,并且評價(jià)其體外抗腫瘤細(xì)胞活性。方法自2022年1―4月,先后通過水滴定法繪制偽三元相圖,根據(jù)納米乳區(qū)域確定最優(yōu)處方,再采用乳化蒸發(fā)法制備,并對其進(jìn)行了理化性質(zhì)評價(jià),包括類型確定、形態(tài)學(xué)考察、粒徑大小和分布、Zeta電位、載藥量和穩(wěn)定性,并通過細(xì)胞活力實(shí)驗(yàn)(MTT)進(jìn)行體外抗腫瘤細(xì)胞活性評價(jià)。結(jié)果T-NE的最優(yōu)處方為α-生育酚琥珀酸酯(α-TOS)、維生素E、TPGS、聚乙二醇400質(zhì)量比1∶1∶2∶1;所制得T-NE為O/W型,外觀呈類球形且無粘連;載藥量為(20.15±1.91)g/L,粒徑為(258.8±3.48)nm,多分散指數(shù)(PDI)為0.136±0.03,Zeta電位值為(-27.0±0.46)mV;4℃和25℃條件下放置穩(wěn)定性良好,且適宜室溫長期貯存;與游離的α-TOS藥物溶液相比,T-NE對人乳腺癌細(xì)胞系(MCF-7)及人卵巢癌細(xì)胞系(A2780)細(xì)胞具有更強(qiáng)的抑制作用,IC50值分別為16.68μmol/L和7.50μmol/L,且空白納米乳基本無毒性作用。結(jié)論該實(shí)驗(yàn)制備的T-NE外觀均一呈類球形,粒徑較小且分布均勻,載藥量高穩(wěn)定性好,同時(shí)表現(xiàn)出比游離α-TOS更為優(yōu)異的抗腫瘤細(xì)胞活性作用,具有良好的開發(fā)前景。
