編號：FTJS07199
篇名：星點設計-效應面法優(yōu)化紫杉醇-白樺脂酸混合納米混懸劑
作者：蔣愛 李國源 王鑫 崔小兵 李俊松 狄留慶
關鍵詞： 紫杉醇 白樺脂酸 納米混懸劑 星點設計 效應面法
機構： 南京中醫(yī)藥大學藥學院 江蘇省中藥高效給藥系統(tǒng)工程技術研究中心
摘要： 目的制備一種紫杉醇-白樺脂酸混合納米混懸劑,優(yōu)化制備工藝。方法采用高壓均質(zhì)法,以泊洛沙姆188、卵磷脂為穩(wěn)定劑,以穩(wěn)定劑濃度、穩(wěn)定劑比例、均質(zhì)壓力、循環(huán)次數(shù)為考察因素,以粒徑及PDI為評價指標,采用星點設計-效應面法優(yōu)化處方,并對其進行體外評價。結(jié)果最優(yōu)工藝為穩(wěn)定劑質(zhì)量濃度0.6mg/m L,泊洛沙姆188-卵磷脂(2∶1),均質(zhì)壓力100 MPa,循環(huán)次數(shù)20次。最優(yōu)工藝制備的納米混懸劑平均粒徑為(282.54±5.40)nm,PDI為0.242±0.020。紫杉醇-白樺脂酸混合納米混懸劑中藥物粒子呈棒狀,再分散性與短期穩(wěn)定性均良好,其中的紫杉醇和白樺脂酸均以無定形形式存在。制備成納米凍干粉后,紫杉醇水中溶解度提高約90倍,白樺脂酸提高約100倍。在2h內(nèi)納米凍干粉中2種藥物累積溶出百分率顯著提高,均達到95%。結(jié)論采用星點設計-效應面法優(yōu)化納米混懸劑制備工藝是有效、可行的,納米混懸劑可改善紫杉醇和白樺脂酸溶出。
