四川實(shí)創(chuàng)微納科技有限公司
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中藥超微粉碎技術(shù)
引言:
中醫(yī)藥學(xué)是我國醫(yī)學(xué)科學(xué)的特色,是我國優(yōu)秀文化的組成部分。中藥是中醫(yī)保健、預(yù)防、治療的重要手段。近些年來,隨著國際、國內(nèi)對(duì)中藥的日趨重視,國外的一些發(fā)達(dá)國家已相繼應(yīng)用了大量先進(jìn)的技術(shù)手段對(duì)中藥傳統(tǒng)產(chǎn)業(yè)進(jìn)行了有效的改造,逐步實(shí)現(xiàn)了中藥生產(chǎn)的機(jī)械化、工業(yè)化、現(xiàn)代化。
相比之下,我國中藥制劑的研制水平尚有較大差距,中藥生產(chǎn)中的科技含量比較低。要改善這種狀況,就需要積極引入先進(jìn)技術(shù),推進(jìn)研制、開發(fā)和生產(chǎn)工藝技術(shù)的現(xiàn)代化,以產(chǎn)品和工藝技術(shù)創(chuàng)新帶動(dòng)產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)的調(diào)整。超微粉碎是近20年迅速發(fā)展起來的一項(xiàng)高新技術(shù),用于中藥領(lǐng)域能把原材料加工成微米甚至納米級(jí)的微粉。鑒于粉碎是中藥生產(chǎn)及應(yīng)用中的基本加工技術(shù),超微粉碎也愈來愈引起人們的關(guān)注,雖然起步較晚,開發(fā)研制的品種相對(duì)較少,但已顯露出特有的優(yōu)勢(shì)和廣闊的應(yīng)用前景,并已成為近幾年來中藥界的研究熱點(diǎn)
什么是中藥超微粉碎技術(shù)。
中藥超微粉碎技術(shù)又稱中藥細(xì)胞級(jí)微粉碎技術(shù)或中藥細(xì)胞破壁技術(shù)。所謂細(xì)胞級(jí)微粉碎,是指以生物細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè),它不以粉碎細(xì)度為目的,而是追求細(xì)胞的破壁率,粉碎后粒子的中心粒徑在75μm以下。雖然細(xì)胞的破壁率越高,藥材的細(xì)度越細(xì),但細(xì)度作為一種宏觀檢測(cè)指標(biāo),無法表達(dá)藥材的真實(shí)性狀。通過超微粉碎,能將原生材料的中心粒徑從傳統(tǒng)工藝的150~200目提高到300目以上,對(duì)于一般藥材,在該細(xì)度條件下的細(xì)胞破壁率大于95%。這項(xiàng)新技術(shù)適合于不同質(zhì)地的各種藥材,可使其中有效成分直接暴露出來,而不是使有效成分從細(xì)胞壁(膜)釋放,從而使藥物起效更加迅速、充分。
中藥超微粉碎對(duì)藥物體內(nèi)吸收的影響
中藥經(jīng)超微粉碎處理后,其粒度更加細(xì)微、均勻,因此表面積增加,孔隙率增大,吸附性和溶解性增強(qiáng),藥物能較好地分散、溶解于胃液中,增大與胃黏膜的接觸面積,從而更易被胃腸道吸收,大大提高了生物利用度。相當(dāng)一部分礦物類藥材是水不溶性物質(zhì),經(jīng)超微粉碎處理后,因粒度大大減少而可加快其在體內(nèi)的溶解、吸收速度,提高其吸收量。
中藥超微粉碎技術(shù)在生產(chǎn)中的應(yīng)用優(yōu)勢(shì)
增加藥物的吸收率,提高生物利用度藥物的溶出速度與藥物顆粒比表面積呈正比,而比表面積與粒徑呈反比。因此,藥物的粒徑越細(xì),其比表面積就越大,越有助于藥物有效成分的溶出。超微粉體粒徑小、孔隙率增大、與胃腸黏膜的接觸面積變大,同時(shí)又具有較大的附著力而緊緊粘附在胃腸內(nèi)壁的粘膜上,使其在胃腸道停留時(shí)間延長,吸收更充分,吸收量也會(huì)增加,從而大大提高了藥物的生物利用度。無論是外用貼劑還是內(nèi)服膠囊,經(jīng)超微粉碎后均可用較小劑量達(dá)到原方劑的藥效。羚羊角從200μm(約50目)超微細(xì)化到30μm(400目)時(shí),吸收率和療效顯著提高。
提高藥物有效成分的溶出速度和溶出率
中藥超微粉碎技術(shù)使藥材粒度達(dá)到細(xì)胞級(jí),使藥物有效成分直接釋放出來,因而有效成分的溶出度增加,溶出率也大大提高。人參、紅參、西洋參和三七等含人參皂甙類藥材,經(jīng)超微粉碎后,人參皂甙的滲出明顯優(yōu)于其普通飲片;決明子經(jīng)沸水浸泡5min,浸泡液中總大黃酚含量與藥材水煎煮90min所得煎煮液中的大黃酚含量相當(dāng)。對(duì)不同粉碎程度三七體外溶出物含量測(cè)定結(jié)果表明,粒度越小溶出度越大。
改變中藥制備工藝,提高中藥的提取率。
中藥超微粉碎后由于藥物有效成分的溶出速度和溶出率提高,因而可改變中藥的提取工藝,提高中藥的提取率。經(jīng)超微粉碎后,決明子中大黃酚的提取率可提高到69.7%,山茱萸和紅參溶出物提取率也明顯提高。蒲公英超微粉體薄層色譜有明顯改變,其中代表成分咖啡酸可在甲醇及水中快速溶出,說明該類成分已呈釋放狀態(tài),極易溶出。川芎超細(xì)粉與細(xì)粉體外溶出及藥效研究結(jié)果表明,阿魏酸溶出量前者為后者的118倍,鎮(zhèn)痛作用(熱板法)前者強(qiáng)于后者,同時(shí)強(qiáng)于飲片的醇提液和水提液。由此可見中藥超微粉碎技術(shù)在改變提取工藝,簡化提取過程,提高提取率上具有很大的優(yōu)勢(shì)。
提高藥效,減少用藥劑量,節(jié)約原料藥材
中藥經(jīng)超微粉碎后,粒度變的更加細(xì)小,有效成分更易于溶出,藥效也相應(yīng)增強(qiáng),從而減少用藥劑量,大大節(jié)約原料藥材。相同劑量下,用超微粉碎技術(shù)制成的糖泰膠囊,作用強(qiáng)于用傳統(tǒng)粉碎工藝制成的膠囊。附桂地黃丸的超微粉碎與傳統(tǒng)丸劑藥效比較,在相同劑量時(shí),前者的作用更明顯。北京協(xié)和醫(yī)院報(bào)道,1份粉末狀決明子的潤肺效果與4~5份粒狀決明子等效,金桂、腎氣丸超細(xì)粉碎后服用量由原來的3g/丸減為0.9g/丸,且藥效更強(qiáng)。中藥經(jīng)超微粉碎后,用較小劑量即可獲得原處方的療效,一般可節(jié)省藥材30%~70%,微米中藥的丸散藥給藥劑量可減少到原來的1/3~1/5,湯藥給藥劑量僅為原來的1/5~1/20。這對(duì)節(jié)約珍貴稀有中藥材顯得更加重要。另外,某些類型的中藥材如纖維性強(qiáng)類的甘草、黃芪、艾葉等,采用一般機(jī)械粉碎成細(xì)粉非常困難,剩余大量渣料造成原藥材的浪費(fèi),而采用超微粉碎技術(shù)極易粉碎,可顯著減少藥用資源的消耗。
中藥超微粉碎技術(shù)設(shè)備
目前,用于中藥超微粉碎的設(shè)備主要有機(jī)械式粉碎機(jī)、氣流式粉碎機(jī)和振動(dòng)磨粉碎機(jī)。
機(jī)械式粉碎機(jī)
機(jī)械式粉碎機(jī)粉碎效率高,粉碎比大,結(jié)構(gòu)簡單,運(yùn)轉(zhuǎn)穩(wěn)定,具有沖擊和摩擦2種粉碎作用,產(chǎn)品粒度在10~40μm,配以高性能的精細(xì)分級(jí)機(jī)后可產(chǎn)生5~10μm的超細(xì)粉體產(chǎn)品。適用于中等硬度和弱熱敏性中藥的超微粉碎。
氣流式粉碎機(jī)
氣流粉碎是將凈化干燥的壓縮空氣導(dǎo)入特殊設(shè)計(jì)的噴管,形成超音速氣流,通過幾個(gè)相向放置的噴嘴進(jìn)入粉碎室,物料由料斗送入粉碎室后被各噴嘴氣流加速,撞擊到射流的交叉點(diǎn)上實(shí)現(xiàn)粉碎,然后經(jīng)過渦流高速分離機(jī),在離心力的作用下分級(jí),粒徑可達(dá)到5μm左右,粒度均勻。由于粉碎過程沒有伴生熱力,所以粉碎溫升很低,該技術(shù)尤其適用于熱敏性物料的粉碎。但是此類設(shè)備制備成本高,能量利用率低,因而加工成本大,這使得在中藥粉碎中受到了一定限制。
振動(dòng)磨粉碎機(jī)
振動(dòng)磨即高頻振動(dòng)式超微粉碎設(shè)備。它是用彈簧支撐機(jī)體,由帶有偏心塊的主軸使其振動(dòng),運(yùn)轉(zhuǎn)時(shí)通過介質(zhì)和物料的一起振動(dòng)將物料進(jìn)行粉碎。磨機(jī)通常是圓柱形活槽形,其特點(diǎn)是介質(zhì)填充率高,單位時(shí)間內(nèi)作用次數(shù)高,因而其振動(dòng)能量大,能量利用率高。當(dāng)前德國和日本對(duì)動(dòng)植物類藥的超微粉碎均采用振動(dòng)磨,振動(dòng)磨的效率比普通磨高10~20倍,其粉磨速度比常規(guī)磨機(jī)快得多,而且能耗低數(shù)倍。
超微粉碎技術(shù)在中藥領(lǐng)域中的應(yīng)用前景
超微粉碎技術(shù)在單味中藥超微速溶飲片的研究與開發(fā)
經(jīng)超微粉碎的中藥制劑既保留了傳統(tǒng)飲片的特色和優(yōu)勢(shì),又避免了煎煮的麻煩,且節(jié)省藥材、保證療效、方便攜帶與服用。由于超微粉碎在封閉系統(tǒng)中進(jìn)行,可避免對(duì)環(huán)境及產(chǎn)品的污染,同時(shí)可防止一些藥材易揮發(fā)成分在加工過程中的損失。特別是在中醫(yī)藥領(lǐng)域,超微粉碎技術(shù)能夠改變傳統(tǒng)的中醫(yī)手段,中藥材經(jīng)超微粉碎細(xì)化后,可直接用于口服,將其用于改造傳統(tǒng)飲片,可提供直接服用的中藥微粉飲片,但如用于提取還需進(jìn)行不同類藥材間適用性及微粒沉降、糊化等的一些關(guān)鍵問題的研究。
中藥超微化技術(shù)推進(jìn)經(jīng)皮給藥制劑開發(fā)
中藥經(jīng)皮給藥制劑是近年來中藥開發(fā)的熱點(diǎn)。但是,在經(jīng)皮給藥制劑的生產(chǎn)中,中藥傳統(tǒng)精制工藝多采用水提醇沉法工藝或醇提水沉法工藝,其缺點(diǎn)是會(huì)造成有效成分特別是可以作為透皮促進(jìn)劑的揮發(fā)油的損失。并且中藥成分復(fù)雜,有效成分不甚明確,傳統(tǒng)多以粗提物入藥,從而使藥物的經(jīng)皮滲透量、制劑的穩(wěn)定性和生物利用度等指標(biāo)的進(jìn)一步精確與提高成為技術(shù)難題。對(duì)此,現(xiàn)代經(jīng)皮給藥制劑有效藥物的精制除了選用必要的透皮吸收促進(jìn)劑和新的載體外,可以通過新工藝技術(shù),如超微粉碎工藝技術(shù),將原生藥材通過傳統(tǒng)粉碎法得到的直徑150~200μm粉碎粒徑精制到直徑5μm左右,使植物粉末達(dá)到95%的破壁水平,從而使有效成分得以充分利用,提取時(shí)溶出更迅速,釋藥更快,最終使生物利用率大大提高。
中藥超微粉碎技術(shù)推進(jìn)納米中藥制劑開發(fā)
2000年,楊祥良等提出了納米中藥的概念,在醫(yī)藥界引起了很大的反響。納米中藥是指運(yùn)用納米技術(shù)制造粒徑小于100μm的中藥有效成分、有效部位、原藥及其復(fù)方試劑,并在初篩中對(duì)某些礦物藥進(jìn)行納米化處理,使之出現(xiàn)某些新的藥效學(xué)特性。納米技術(shù)的出現(xiàn)使得超微粉碎成為全世界各個(gè)生產(chǎn)領(lǐng)域的先進(jìn)技術(shù),日益顯現(xiàn)出它強(qiáng)大的生命力和蘊(yùn)藏的無窮財(cái)富。對(duì)于中國的國藥—中草藥尤為如此??梢哉f中藥超微粉碎是中藥的一次飛躍性革命。利用改進(jìn)的機(jī)械粉碎技術(shù)我國已能大規(guī)模的生產(chǎn)鈦白粉、碳酸鈣、滑石粉等納米粉。
中藥超微粉技術(shù)推動(dòng)中藥指纊圖譜鑒定技術(shù)的發(fā)展
應(yīng)用超微加工技術(shù)可將原生藥從傳統(tǒng)粉碎工藝得到的中心粒徑150~200目的粉末(75μm以下),提高到現(xiàn)在的中心粒徑為5~10μm,在該細(xì)度條件下,一般藥材細(xì)胞的破壁率95%,傳統(tǒng)的生藥學(xué)手段已無法鑒別以生藥微粉入藥的產(chǎn)品,中藥指紋圖譜技術(shù)從化學(xué)成分入手為我們提供了可靠的鑒別手段。因此,中藥指紋圖譜的建立勢(shì)在必行。
彌補(bǔ)傳統(tǒng)粉碎工藝缺陷
目前,超微粉碎技術(shù)已成為制備新材料的重要渠道。超微粉碎技術(shù)可對(duì)上百種中藥材(含鈣類、動(dòng)物骨、殼、植物根、莖、花及種子類、礦物類等)進(jìn)行加工處理。不僅能粉碎各種無機(jī)礦物原料、有機(jī)材料,還能粉碎含有多種纖維和富有粘、彈性的各種動(dòng)植物材料,這是傳統(tǒng)粉碎技術(shù)難以達(dá)到的。
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