諾澤流體科技(上海)有限公司
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吸入制劑是指通過特定的裝置,將藥物以氣溶膠形式遞送至肺部,以發(fā)揮局、 或全身作用的制劑。具有給藥方便、起效快以及避免肝臟首過效應(yīng)等優(yōu)勢。
與普通口服制劑相比,吸入制劑的藥物可直接到達吸收或作用部位,吸收或作用快,可避免肝臟首過效應(yīng)、減少用藥劑量; 與注射制劑相比,吸入制劑可提高患者依從性,同時可減輕或避免部分藥物不良反應(yīng)。
特性 | 吸入給藥 | 口服給藥 | 靜脈給藥 |
---|---|---|---|
使用方便性 | 方便 | 方便 | 不便 |
起效速度 | 快 | 慢 | 快 |
生物利用度 | 高 | 低 | 高 |
藥物劑量 | 低 | 高 | 高 |
不良反應(yīng) | 少見,多為局部 | 較吸入給藥常見 | 較吸入給藥常見 |
制劑分類 | 特征 | 代表性藥物 | 裝置關(guān)聯(lián)性 |
---|---|---|---|
吸入噴霧劑 | 通過霧化器產(chǎn)生連續(xù)供吸入用氣溶膠的溶液、混懸液或乳液 | 布地奈德 | 關(guān)聯(lián)性弱,多數(shù)品種不受裝置限制 |
吸入氣霧劑 | 原料或原料和附加劑與適宜拋射劑共同裝封于具有定量閥門系統(tǒng)和一定壓力的耐壓容器中,形成溶液或混懸液,使用時借助拋射劑的壓力,將內(nèi)容物呈霧狀物噴出而用于肺部吸入 | 硫酸沙丁胺醇 丙酸氟替卡松 | 關(guān)聯(lián)性中,部分品種需特定裝置 |
吸入粉霧劑 | 固體微粉化原料藥物單獨或與合適載體混合后,以膠囊、泡囊或多劑量貯存形式,采用特制的干粉吸入裝置,由患者吸入霧化藥物到肺部 | 沙美特羅替卡松 塞托溴銨 布地奈德福莫特羅 | 關(guān)聯(lián)性強,定制化裝置 |
常見的慢病呼吸系統(tǒng)疾病所用吸入制劑類型藥物包括:
分類 | 常見藥物 | |
β2受體激動劑 | 短效β2受體激動劑(SABA) | 沙丁胺醇、特布他林 |
長效β2受體激動劑(LABA) | 福莫特羅、沙美特羅 | |
抗膽堿藥物抗炎藥 | 短效抗膽堿能藥物(SAMA) | 異丙托溴銨 |
長效抗膽堿能藥物(LAMA) | 噻托溴銨 | |
抗炎藥 | 抗組胺抗炎藥 | 色甘酸鈉和氯雷他定 |
白三烯受體拮抗劑(LTRA) | 孟魯司特和扎魯司特 | |
吸入糖皮質(zhì)激素(ICS) | 布地奈德、倍氯米松、氟替卡松 | |
復(fù)方制劑 | 信必可(布地奈德+福莫特羅)、舒利迭(沙美特羅+氟替卡松) | |
93%的應(yīng)用于抗哮喘及COPD領(lǐng)域 7%應(yīng)用于吸入麻醉、上呼吸道感染、全身性抗菌、中樞神經(jīng)等領(lǐng)域
吸入療法被《慢性阻塞性肺疾病防治全球倡議 (GOLD)》和《哮喘全球防治創(chuàng)議(GINA)》推薦作為慢阻肺和哮喘患者的一線基礎(chǔ)治療方法。
治療哮喘的藥物主要分為兩類:控制類藥物,即需要每天使用并長時間維持應(yīng)用的藥物,包括吸入性糖皮質(zhì)激素(ICS)、ICS/長效β2受體激動劑(ICS/LABA)、全身性激素、白三烯調(diào)節(jié)劑(LTRA)、緩釋茶堿、抗IgE單克隆抗體等;
緩解類藥物,急性發(fā)作時使用,主要通過迅速解除支氣管痙攣來緩解哮喘癥狀,以支氣管舒張類藥物為主,包括速效和短效口服β2受體激動劑(SABA)、ICS/福莫特羅、全身性激素、吸入型抗膽堿能藥物、短效茶堿等。
COPD治療以支氣管擴張劑為核心。支氣管擴張劑通過改變氣道平滑肌的張力引起氣道擴張,規(guī)律使用可有效預(yù)防或減輕COPD癥狀,主要包括β2受體激動劑和抗膽堿能拮抗劑。
根據(jù)GOLD推薦,COPD起始治療通常以長效β2受體激動劑(LABA)和或長效抗膽堿能拮抗劑(LAMA)為主,對于中度至極重度COPD患者,ICS聯(lián)合LABA改善肺功能和健康狀況及減少急性加重較單藥有效。
對比國內(nèi)外,吸入制劑具有中國特色:
從全球呼吸系統(tǒng)主要吸入制劑的生產(chǎn)廠家來看,用藥市場基本被GSK、AZ和BI三家藥企壟斷。目前國家出臺一系列政策,鼓勵大力發(fā)展高端仿制藥,打破壁壘,進口替代大幕已經(jīng)緩緩拉開。
藥物遞送是吸入制劑藥物吸收的瓶頸,現(xiàn)階段吸入制劑的改良集中在兩個方向:工藝創(chuàng)新和處方創(chuàng)新。
工藝創(chuàng)新是采用共懸浮遞送技術(shù),如采用DPSC構(gòu)建的多孔磷酸微顆粒,藥物均勻附著于多孔磷酸顆粒表面,與拋射劑形成穩(wěn)定均一的共懸浮物;或采用不同技術(shù)聯(lián)用的方法,如噴霧干燥與冷凍干燥結(jié)合,將FDKP與胰島素制成微囊化微粒,冷凍干燥后制得可吸入粉末,生物利用度高,安全性好。
處方創(chuàng)新采用輔料替代的方法,如開發(fā)二氟乙烷等溫潛能更低的拋射劑;或用新輔料,如FDKP或DPPC,但需要考慮人體的安全性問題。
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