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微射流均質機|脂質體均質分散
脂質體
脂質體(liposome)是一種人工膜。在水中磷脂分子親水頭部插入水中,脂質體疏水尾部伸向空氣,攪動后形成雙層脂分子的球形脂質體,直徑25~1000nm不等。
脂質體分類
脂質體按照所包含類脂質雙分子層的層數(shù)不同,分為單室脂質體和多室脂質體。
小單室脂質體(SUV):粒徑約0.02~0.08um;大單室脂質體 (LUV)為單層大泡囊,粒徑在0.1~lum。
多層雙分子層的泡囊稱為多室脂質體 (MIV),粒徑在1~5um之間。
微射流均質機制備脂質體
目前報道的制備方法(如高壓乳勻過濾法、注入法、旋轉成膜水化法)均有工藝放大的可行性,但在研究的初期,就需關注工業(yè)化大生產需配套的儀器設備以及關鍵工藝環(huán)節(jié)的研究。根據(jù)目前的研究經驗,對于旋轉成膜水化后的產品,一般都不是很均勻,都需要經過勻質化處理 (如超聲,高壓乳勻)
微射流均質是高壓乳勻的制備方法中常見的設備,均質壓力最大可達30000psi,可最大程度的減少處理次數(shù),提高工作效率。
微射流均質機的工作原理
工作原理
微射流均質機的產業(yè)化設備
脂質體的質量控制與評價
形態(tài)、粒徑及其分布
采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據(jù)給藥途徑不同要求其粒徑不同。如注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm,且分布均勻,呈正態(tài)性,跨距宜小
包封率和載藥量
包封率:包封率=(脂質體中包封的藥物/脂質體中藥物總量)×100%
一般采用葡聚糖凝膠、超速離心法、透析法等分離方法將溶液中游離藥物和脂質體分離,分別測定,計算包封率。通常要求脂質體的藥物包封率達80%以上。
載藥量:載藥量=[脂質體中藥物量/(脂質體中藥物+載體總量)]×100%
載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量,故載藥量愈大,愈易滿足臨床需要。載藥量與藥物的性質有關,通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質體。
脂質體的穩(wěn)定性
1、 物理穩(wěn)定性:主要用滲漏率表示。
滲漏率=(放置前介質中藥物量-放置后介質中的藥量)/制劑中藥量x100%
膽固醇以加固脂質雙分子層膜,降低膜流動,可減小滲漏率。
2、 化學穩(wěn)定性:
(1)磷脂氧化指數(shù):氧化指數(shù)=A233nm=A215nm;一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應小于0.2。
(2)磷脂量的測定:基于每個磷脂分子中僅含1個磷原素,采用化學法將樣品中磷脂轉變?yōu)闊o機磷后測定磷摩爾量(或重量),即可推出磷脂量。
防止氧化的措施
防止氧化的一般措施有充入氮氣,添加抗氧劑-生育酚、金屬絡合劑等;也可直接采用氫化飽和磷脂。
脂質體的滅菌
滅菌的一般方法有過濾除菌、無菌操作、-射線照射(60鈷15~20kGy)、121°C熱壓滅菌等
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