中國(guó)粉體網(wǎng)訊  2021年4月8-9日，由中國(guó)粉體網(wǎng)主辦的“第三屆全國(guó)醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”在江蘇南京隆重召開，期間，我們邀請(qǐng)到與會(huì)專家、學(xué)者做客“對(duì)話”欄目，進(jìn)行視頻訪談。本期為您分享的人物專訪是來(lái)自沈陽(yáng)藥科大學(xué)的毛世瑞教授。

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沈陽(yáng)藥科大學(xué)毛世瑞教授

中國(guó)粉體網(wǎng)記者：毛教授，微粉化藥物的性質(zhì)對(duì)干粉吸入制劑的制備工藝存在哪些影響？對(duì)制劑質(zhì)量存在哪些影響？

毛教授：關(guān)于這個(gè)問題，我的理解是，微粉化藥物的性質(zhì)自身不會(huì)對(duì)干粉吸入制劑的制備工藝產(chǎn)生顯著影響，但是，它會(huì)影響最終所形成的粉體的性質(zhì)，影響藥物和載體的相互作用，對(duì)最終所形成的干粉吸入制劑的質(zhì)量產(chǎn)生很大影響。比如說，微粉化藥物的性質(zhì)不一樣，藥物與載體的相互作用不一樣，對(duì)肺部沉積行為、肺部滯留、以及全身暴露量、穩(wěn)定性都會(huì)有影響。

中國(guó)粉體網(wǎng)記者：毛教授，在干粉吸入劑原料質(zhì)量控制方面，在全球范圍內(nèi)，中國(guó)處在什么水平上?未來(lái)幾年內(nèi)是否會(huì)有可能取得突破性進(jìn)展?

毛教授：關(guān)于干粉吸入劑原料質(zhì)量控制，客觀上講，在過去很長(zhǎng)的一段時(shí)間內(nèi)，國(guó)內(nèi)對(duì)于原料質(zhì)量控制這一塊的處方前相關(guān)研究不夠重視，理解的深度和廣度有待提高�，F(xiàn)在這種現(xiàn)狀在慢慢的發(fā)生變化，隨著目前國(guó)內(nèi)醫(yī)藥大環(huán)境的變化，制藥企業(yè)更加重視創(chuàng)新藥的研究；此外就是隨著國(guó)內(nèi)醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展，各大制藥行業(yè)的研發(fā)實(shí)力不斷增強(qiáng)，引入一批潛心科研的博士、碩士充實(shí)了研發(fā)團(tuán)隊(duì)，對(duì)像原料藥基本性質(zhì)這類的處方前研究工作也更加重視。國(guó)內(nèi)整個(gè)行業(yè)的發(fā)展會(huì)越來(lái)越好。

中國(guó)粉體網(wǎng)記者：毛教授，干粉吸入劑的質(zhì)量受哪些關(guān)鍵屬性的影響較大?在識(shí)別和表征過程中運(yùn)用哪些先進(jìn)的技術(shù)手段?

毛教授：干粉吸入劑的質(zhì)量受關(guān)鍵屬性的控制，這是個(gè)廣義的概念。實(shí)際上，干粉吸入制劑基于它的組成，包括基于藥物和載體形成的物理混合物，這也是目前市售產(chǎn)品中占比比較高的一種。另外一種，是通過粒子工程設(shè)計(jì)得到的干粉吸入制劑。比較而言，它們的組成不同，關(guān)鍵質(zhì)量屬性不同，這兩種都有市售產(chǎn)品。對(duì)于第一種，目前市面上比較多的是藥物和載體物理混合物這種干粉吸入劑。藥物的性質(zhì)、載體的性質(zhì)、藥物和載體相互作用都會(huì)對(duì)它的質(zhì)量產(chǎn)生非常大的影響，這里面藥物的性質(zhì)、載體的性質(zhì)，它們涵蓋的范圍都是很寬泛的。

關(guān)于表征方法是很多的，比如說粒徑的表征，激光衍射法用的比較多，激光衍射法基于表征什么樣的粒徑，是靜態(tài)的分散粒徑還是模擬呼吸氣流狀態(tài)下的粒徑，目的不同用到的裝置是不一樣的。涉及到的相關(guān)儀器設(shè)備還是很多的，包括激光衍射設(shè)備、各種顯微鏡、各種密度測(cè)定設(shè)備、流動(dòng)性測(cè)定設(shè)備、粘度測(cè)定設(shè)備，這需要根據(jù)你要測(cè)定的關(guān)鍵的技術(shù)指標(biāo)來(lái)確定。

中國(guó)粉體網(wǎng)記者：毛教授，目前干粉吸入劑表征方法是否形成了完整的體系?相關(guān)技術(shù)和設(shè)備能否滿足需求?

毛教授：可以說目前干粉吸入劑表征已經(jīng)形成了完整的體系。對(duì)于常規(guī)的表征指標(biāo)，在藥典中都有明確的規(guī)定，其基本原理都有一個(gè)說明，不包括設(shè)備廠家選項(xiàng)。但是有一點(diǎn)，大家都有這樣的共識(shí)，目前干粉吸入劑的生產(chǎn)和測(cè)試表征，我們對(duì)進(jìn)口儀器設(shè)備的依賴度還是很高。

中國(guó)粉體網(wǎng)記者：毛教授，粉體技術(shù)和設(shè)備在干粉吸入劑的研發(fā)和生產(chǎn)中有哪些影響，它以后取得突破性的關(guān)鍵點(diǎn)在哪里?

毛教授：其實(shí)對(duì)于干粉吸入制劑，粉體技術(shù)和設(shè)備都發(fā)揮著非常重要的作用。干粉吸入制劑是一種典型的藥械組合的制劑，也就是處方和給藥裝置都很重要。干粉吸入制劑很重要的一點(diǎn)就是，處方在裝備的時(shí)候，由于它量很小，不同于我們常說的膠囊，自身的裝量特別小，咱們普通的裝填設(shè)備就很難滿足要求。

我個(gè)人認(rèn)為，粉體技術(shù)對(duì)于干粉吸入制劑是一個(gè)非常非常重要的核心要素，在很多方面，不管是處方還是工藝都取決于粉體技術(shù)。對(duì)我們而言，粉體技術(shù)是最最重要的一個(gè)內(nèi)容。我正在做干粉吸入制劑相關(guān)的研究以及教授《粉體學(xué)》這門課程，對(duì)這個(gè)領(lǐng)域體會(huì)是比較深刻的。當(dāng)然，裝置也非常重要，現(xiàn)在我們的灌裝裝置都是國(guó)外進(jìn)口的，客觀上國(guó)內(nèi)的灌裝裝置在灌裝精度上還有待提高。處方和粉體的性質(zhì)密切相關(guān)，但即使處方是一定的，利用不同的吸入裝置所獲得的肺部沉積率是不一樣的，所以粉體技術(shù)和設(shè)備這兩者都非常重要。

總體上，從源頭到過程方方面面，國(guó)內(nèi)外還是存在一定的差距。所以，不同的企業(yè)在這方面如何利用自己的優(yōu)勢(shì)發(fā)揮特長(zhǎng)立足一席之地，機(jī)遇還是很大的。

中國(guó)粉體網(wǎng)記者：非常感謝毛教授接受我們的視頻訪談，謝謝！

（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）