中國(guó)粉體網(wǎng)訊 中藥粉體泛指藥用植物、動(dòng)物、礦物及其提取物粉碎后的粉末狀制品，按顆粒大小可以分為普通粉體、微米粉體和納米粉體。中藥粉體的理化性質(zhì)復(fù)雜，常以無(wú)定形粉末的形式存在，所以其黏性、引濕性、流動(dòng)性及壓縮性等與化學(xué)原料藥存在顯著差異性。此外，與化學(xué)藥物相比，中藥粉體用量大，輔料少，在藥物中的作用遠(yuǎn)大于化學(xué)藥物中原料藥的作用。因此，研究符合中藥制劑特色的原料性質(zhì)改性方法具有重要的意義。
圖1 中藥材粉體學(xué)性質(zhì)綜合評(píng)價(jià)雷達(dá)圖
一、中藥粉體改性技術(shù)
粉體改性是指用物理、化學(xué)方法對(duì)粉體粒子進(jìn)行處理，有目的地改變粉體物理化學(xué)性質(zhì)。
1、物理改性技術(shù)
物理改性技術(shù)根據(jù)改變粉體粒子形貌、大小又可分為超微粉碎技術(shù)和表面包覆技術(shù)。
(1)超微粉碎技術(shù)，把普通粉體中大多數(shù)完整細(xì)胞粉碎成細(xì)胞級(jí)粉體，所得粉體的流動(dòng)性和吸濕性等性質(zhì)發(fā)生明顯的改變，對(duì)制劑的成型和體內(nèi)外性質(zhì)產(chǎn)生明顯影響。
(2)表面包覆技術(shù)，又稱表面涂覆或表面涂層。由表面改性劑與粒子表面無(wú)化學(xué)反應(yīng)，包覆物與粒子間依靠物理方法或范德華力而連接。主要用于表面包覆改性的改性劑有表面活性劑、超分散劑、無(wú)機(jī)物等，采用的方法是噴霧干燥、流化床、機(jī)械混合、粉末沉積、機(jī)械磨壓等。
圖2 機(jī)械研磨用于中藥粉體改性原理示意圖
2、化學(xué)改性技術(shù)
化學(xué)改性是指通過(guò)改性劑與粉體進(jìn)行物理化學(xué)反應(yīng)，改變粉體性質(zhì)的一種改性方法。中藥粉體化學(xué)改性常用機(jī)械力化學(xué)改性法，利用強(qiáng)烈的機(jī)械力對(duì)粉體壓縮、剪切、摩擦、延伸、彎曲、沖擊等，促進(jìn)粉體與改性劑進(jìn)行物理、化學(xué)反應(yīng)。機(jī)械力化學(xué)改性又可分為，濕法機(jī)械力化學(xué)改性和干法機(jī)械力化學(xué)改性。
(1)濕法機(jī)械力化學(xué)改性，指粉體與改性劑在固液兩相環(huán)境下，受到機(jī)械力的擠壓、剪切、沖擊等作用，活化粉體表面，進(jìn)而與改性劑發(fā)生物理、化學(xué)反應(yīng)，具有分散性好、包覆均勻等特點(diǎn)。
(2)干法機(jī)械力化學(xué)改性，是在單一固相環(huán)境下進(jìn)行的，與濕法相比，干法具有工藝簡(jiǎn)單、改性時(shí)間短、效率高等優(yōu)點(diǎn)。
二、中藥粒子設(shè)計(jì)技術(shù)
中藥復(fù)方制劑組成復(fù)雜，若加入大量改性輔料進(jìn)行表面改性會(huì)降低患者的順應(yīng)性，且各種藥物粉體性質(zhì)千差萬(wàn)別，理化參數(shù)不易測(cè)定，增加了表面改性的難度。而中藥粒子設(shè)計(jì)技術(shù)繼承了中藥制藥“藥輔合一”的思想與工藝精髓，是在不外加物質(zhì)、不改變物質(zhì)基礎(chǔ)的前提下充分利用藥物粉體的物理化學(xué)性質(zhì)，按照一定的結(jié)構(gòu)模型，在微觀層面對(duì)組方粉體進(jìn)行精密的分散與重組，構(gòu)建分散均勻、質(zhì)量穩(wěn)定的重組粒子。該粒子包含了處方藥物的全部成分，克服了粉體易聚集、易吸潮、色澤不均、口感氣味差、揮發(fā)性成分易散失等不足，是站在中醫(yī)學(xué)的角度總結(jié)出的“定制款”中藥粉體改性技術(shù)。
圖3 創(chuàng)新組分結(jié)構(gòu)中藥原材料前處理工藝
三、改性技術(shù)在中藥粉體中的研究與應(yīng)用
1、改善中藥浸膏粉流動(dòng)性
余艷宏等研究應(yīng)用粉體表面改性技術(shù)改善中藥浸膏粉的流動(dòng)性。應(yīng)用Comil粉碎整粒機(jī)，將1%的納米SiO2對(duì)7種中藥浸膏粉進(jìn)行表面改性處理。采用粉體流動(dòng)性測(cè)試儀，比較改性處理前后各浸膏粉的流動(dòng)性變化，利用掃描電鏡(SEM)觀察各浸膏粉的微觀表面形態(tài)變化，借助顯微鏡測(cè)定并比較各浸膏粉的粒徑分布變化，并對(duì)改性前后的浸膏粉進(jìn)行吸濕性研究。結(jié)果表明，表面改性處理后；各浸膏粉的休止角、抹刀角、壓縮度、黏附度均明顯降低,流動(dòng)性指數(shù)增加,流動(dòng)性得到顯著性提高，以葛根浸膏粉和大黃浸膏粉改善最為顯著，掃描電鏡觀察顯示改性后的浸膏粉表面均附著有納米SiO2，而改性前后的浸膏粉的粒徑和吸濕性均無(wú)明顯變化。
另外，狄留慶等篩選了中藥全浸膏制劑防潮改性劑，通過(guò)求不同樣品的吸濕率，繪制吸濕曲線，比較吸濕曲線，篩選防潮改性劑及其用量，得出了中藥全浸膏粉用一些改性劑處理后，可顯著降低其引濕性的結(jié)論。
2、口腔潰瘍散粒子設(shè)計(jì)
張定堃等采用粒子設(shè)計(jì)技術(shù)制備口腔潰瘍散，先將10份青黛放于振動(dòng)式藥物超微粉碎機(jī)中粉碎17min，再加入10份白礬制備5min，最后加入1份冰片制備3min得到口腔潰瘍散，結(jié)果顯示基于粒子設(shè)計(jì)制備的口腔潰瘍散粉體學(xué)性質(zhì)都要優(yōu)于普通散和超微散。
3、中藥微囊、微球化親水處理
微囊、微球也是粉體表面改性技術(shù)應(yīng)用的實(shí)例。如常江等以聚乙烯醇和殼聚糖溶液為外水相制備了疏水性聚乳酸(PDLILA)微球，并采用氨氣氛下低溫等離子體技術(shù)進(jìn)行修飾，產(chǎn)生較高的親水性表面，微球表面的親水性與未經(jīng)處理的微球相比有所提高，其接觸角明顯降低。
4、超微粉碎改性提升藥效
粘立軍等對(duì)超微粉碎前后女貞子的粉體學(xué)特征進(jìn)行對(duì)比研究，結(jié)果顯示，超微粉比普通粉粒度更小，且粒度大小比較均勻，能提高藥物的均一性和臨床療效;但超微粉的流動(dòng)性和充填性較差，在制劑過(guò)程中，應(yīng)進(jìn)一步制�；蚣尤脒m當(dāng)?shù)臐?rùn)滑劑，以便于生產(chǎn)。
5、研究不同粒徑黃連粉吸濕性變化
丁志平等對(duì)不同粒徑黃連粉體吸濕性變化情況進(jìn)行考察，結(jié)果表明，黃連納米粉體與超微粉體的吸濕速率與吸濕百分率均高于黃連普通粉體，其中黃連納米粉體表現(xiàn)得更加明顯。這可能是由于粉體粒子粒度越小，吸附表面積越大，更加有利于水分的擴(kuò)散。
6、研磨改性提高溶出速率
秦春鳳等以微粉硅膠為改性劑，對(duì)白芷提取物進(jìn)行研磨改性。結(jié)果顯示，白芷提取物經(jīng)改性后，粉體微孔體積增大，吸水性增強(qiáng)，溶出速率加快。
7、白術(shù)和川麥冬超微粉碎改性
俞忠明等考察白術(shù)經(jīng)超微粉碎后的粒度和體外溶出變化。結(jié)果表明，超微粉碎后樣品粒徑明顯變小，且與白術(shù)細(xì)粉比較，白術(shù)內(nèi)酯的含量提高約27%。又如，張清東等對(duì)川麥冬須根普通粉和超細(xì)微粉間表面特性和溶出性的差異進(jìn)行探索。結(jié)果顯示，川麥冬須根經(jīng)超細(xì)粉碎后，顆粒大小分布均勻，比表面積及水、醇溶性物的溶出量顯著增加，從而使生物利用度提高。
結(jié)語(yǔ)
中藥粉體改性技術(shù)的深入研究將會(huì)有力地促進(jìn)中藥粉體與固體制劑制備研究的科學(xué)化與規(guī)范化，推動(dòng)中藥制劑基本理論的建立與完善，助推中藥制劑品質(zhì)的提升及中成藥工業(yè)的產(chǎn)業(yè)升級(jí)。
不過(guò)，中藥粉體改性技術(shù)是從其他學(xué)科引入到中藥領(lǐng)域，如何實(shí)現(xiàn)該技術(shù)與中藥制劑的制備工藝相適宜，如何科學(xué)系統(tǒng)地評(píng)價(jià)改性效果，如何將該技術(shù)有效地融入上市品種的二次開發(fā)與品質(zhì)提升中，需要藥劑學(xué)學(xué)者的共同努力及其他學(xué)科人員的大力參與。
參考來(lái)源：
韓麗，等：適宜中藥特性的粉體改性技術(shù)方法研究，成都中醫(yī)藥大學(xué)
余艷宏，等：粉體表面改性技術(shù)改善中藥浸膏粉流動(dòng)性的研究，華中科技大學(xué)
蔣且英，等：中藥粉體改性技術(shù)與改性設(shè)備研究進(jìn)展，江西中醫(yī)藥大學(xué)
(中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/昧光)
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