中藥超微粉碎是指在遵循中醫(yī)藥用藥理論的前提下,采用現(xiàn)代粉體技術(shù),將中藥材、中藥提取物、中藥制劑微粉化。中藥微粉目前比較公認(rèn)的粒徑范圍在0.1~75微米,粒度分布在10~15微米。中藥微粉化的主要目的在于通過(guò)增大藥物顆粒的表面積,增強(qiáng)藥物的溶出和吸收,從而提高藥物療效,節(jié)省藥材資源。另外,在中藥超微粉碎的基礎(chǔ)上,運(yùn)用現(xiàn)代制劑技術(shù),能有效改善中藥制劑的外觀及應(yīng)用新劑型,進(jìn)一步促進(jìn)中藥現(xiàn)代化。目前許多研究者對(duì)中藥的一些單味藥材及部分復(fù)方從不同角度進(jìn)行了探索性的研究。
單味藥材微粉化對(duì)溶出的影響
貴州益康制藥有限公司劉智等人將天麻微粉化(10~45微米),發(fā)現(xiàn)在相同的時(shí)間內(nèi),天麻素溶出量高,為普通粉的1.9倍。山東中醫(yī)藥大學(xué)劉莉等將川芎微粉化(10微米),結(jié)果其阿魏酸的溶出量為粗粉的1.8倍。河南河大制藥廠宋麗麗等人將六味地黃方采用氣流粉碎成≤70微米,結(jié)果其熊果酸和丹皮酚的溶出量分別為100目粗粉的1.4倍和1.1倍。山東菏澤制藥廠葛付存等人將當(dāng)歸散粉碎成1~28.4微米,結(jié)果其總?cè)艹鑫、含氮量、阿魏酸等為傳統(tǒng)散劑的1.2倍。
中藥超微飲片微粉效果
近幾年,湖南省中醫(yī)藥研究院開展中藥超微粉碎研究取得進(jìn)展,以該院牽頭的湖南省“十五”科技發(fā)展重要項(xiàng)目“單味中藥超微速溶飲片的研究與開發(fā)”,現(xiàn)已對(duì)200余種單味中藥及部分中藥復(fù)方采用超微粉碎、微波無(wú)菌、電鏡掃描、圖譜分析等先進(jìn)技術(shù)與方法,從制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、穩(wěn)定性、藥理、毒理及臨床等方面做了全面系統(tǒng)的研究,并與傳統(tǒng)飲片比較分析。結(jié)果表明,經(jīng)超微粉碎的中藥制劑既保留了傳統(tǒng)飲片的特色和優(yōu)勢(shì),又避免了煎煮的麻煩,且節(jié)省藥材、保證療效、方便攜帶與服用。由于超微粉碎在封閉系統(tǒng)中進(jìn)行,可避免對(duì)環(huán)境及產(chǎn)品的污染,同時(shí)可防止一些藥材易揮發(fā)成分在加工過(guò)程中的損失。例如對(duì)黃芪采用氣流粉碎,結(jié)果微粉的黃芪甲苷為傳統(tǒng)飲片的2.26倍;將人參、紅參、三七等微粉化(1~75微米),結(jié)果其水溶性浸出物、人參皂苷Rg1分別為傳統(tǒng)飲片的1.57倍和1.66倍,1.56倍和2.5倍,2.27倍和1.86倍。
微粉化對(duì)藥效的影響
第四軍醫(yī)大學(xué)基礎(chǔ)部初侃等人將復(fù)方抗癌一號(hào)粉碎成1~2微米,結(jié)果其與粗粉相比,對(duì)S180肉瘤的抑制作用顯著。婦康丸破壁后其對(duì)血虛的作用較未破壁者顯著增強(qiáng)(P≤0.0.05)。當(dāng)歸散粉碎成5~10微米后較80~100微米者,其抗貧血、安胎作用顯著增強(qiáng)(P≤0.05)。
總之,微粉化是提高中藥溶解度和生物利用度的有效手段之一。如果能解決其制備工程學(xué)研究、微粉的穩(wěn)定性以及微粉最適粒度的篩選和確定等基礎(chǔ)性問(wèn)題,將進(jìn)一步促進(jìn)其在中藥飲片和方劑中的應(yīng)用。